Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶，可将乙酰基安装到细胞蛋白（如组蛋白、转录因子、核受体和酶）的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明，HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化，在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族（HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109）。HAT 介导许多不同的生物过程，包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关，包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Histone Acetyltransferase 亚型特异性产品:

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By Effects:	抑制剂 (113) Control (3) Ligand (1) 激动剂 (1) 降解剂 (14) 激活剂 (9) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-141894

5-Ph-IAA-AM	Activator	99.04%
5-Ph-IAA-AM 是一种可穿透蛋壳的 5-Ph-IAA (HY-134653) 类似物，含有乙酰氧基甲基 (AM) 基团。5-Ph-IAA-AM 促进了蛋胚中蛋白质的降解。5-Ph-IAA-AM 可用于揭示 C. elegans 中蛋白质的作用，特别是那些通过暂时控制的蛋白质降解参与胚胎发生和发育的蛋白质。

HY-66005S

Acetaminophen-d₄ 对乙酰氨基酚 d₄		99.60%
Acetaminophen-d₄ 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。

HY-154984

JET-209	Degrader	98.07%
JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC₅₀ 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。

HY-120028

GNE-207	Inhibitor	99.94%
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC₅₀ 值为 18 nM。

HY-19541

I-CBP112	Activator	98.20%
I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

HY-100726

GNE-272	Inhibitor	99.60%
GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。

HY-19999A

PF-CBP1 hydrochloride	Inhibitor	99.96%
PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC₅₀ 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。

HY-123604A

TH1834 dihydrochloride	Inhibitor	99.68%
TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。

HY-100671

L002	Inhibitor	99.44%
L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

HY-153604

MC4171	Inhibitor	98.68%
MC4171 (化合物 34) 是一种选择性的 KAT8 抑制剂 (IC₅₀=8.1 µM)。MC4171 在不同的癌细胞系 (包括 NSCLC 和 AML) 中表现出表现出中等微摩尔的抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。

HY-158113

CBPD-409	Degrader	98.97%
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC₅₀ 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC₅₀ 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。

HY-147894

PCAF-IN-1	Inhibitor	98.45%
PCAF-IN-1 是一种高选择性的 PCAF 抑制剂。PCAF-IN-1 是一种抗肿瘤活性分子，可用于肿瘤研究。

HY-100734

Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Inhibitor	99.01%
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的，选择性的，细胞渗透的 p300 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 µM，可用于癌症研究。

HY-N0005R

Curcumin (Standard) 姜黄素 (Standard)	Inhibitor
Curcumin (Standard) 是 Curcumin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。

HY-N2345

Procyanidin B3 原花青素 B3	Inhibitor	99.92%
Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。

HY-159099

HbF inducer 2	Degrader	99.15%
HbF inducer 3 (Compound dWIZ-2) 是一种口服有效的分子胶，可降解 WIZ 转录因子 (在原代人红系前体细胞中 DC₅₀=13 nM) 并诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达 (EC₅₀=100 nM)。HbF inducer 3 在食蟹猴中表现出良好的药代动力学特征。

HY-128876

CBP/p300-IN-3	Inhibitor	98.95%
CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。

HY-147288

NSC 694621	Inhibitor	99.01%
NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5.71 µM (PCAF/H3_1-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。

HY-161369

CBPD-268	Degrader	98.45%
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。

HY-16531A

YF-2 hydrochloride	Activator	99.61%
YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC₅₀ 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

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